Vörur

Telitrómýsín var fyrst sett á markað í Þýskalandi sem meðferð til inntöku einu sinni á sólarhring við öndunarfærasýkingum, þar með talið lungnabólgu í samfélaginu, bráðri bakteríuversnun langvinnrar berkjubólgu, bráðri skútabólgu og tonsillitis/kokbólgu.Þessi hálftilbúna afleiða náttúrulega makrólíðsins erýtrómýsíns er fyrsta markaðssetta ketólíðið, nýr flokkur sýklalyfja sem inniheldur C3-ketón í stað L-kladínósa hópsins.14-atóma hringurinn sýklalyfið kemur í veg fyrir nýmyndun bakteríupróteina með því að bindast tveimur lénum í 50S undireiningu bakteríuríbósóma.Það sýnir öfluga in vitro virkni gegn algengum öndunarfærasýklum þar á meðal Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis og Streptococcus pyogenes auk annarra óhefðbundinna sýkla.3-ketó hópurinn veitir aukinn sýrustöðugleika og minni örvun á makrólíð-línkósamíð-streptogramin B ónæmi sem kemur oft fram með makrólíðum.Útskipt C11-C12 karbamat leifin virðist ekki aðeins auka sækni í ríbósóma bindisstaðinn heldur einnig til að koma á stöðugleika efnasambandsins gegn esterasa vatnsrofinu og forðast viðnám vegna brotthvarfs makrólíða úr frumunni með útflæðisdælu sem er kóðað af mef geninu í ákveðnum sýkla. .Telitrómýsín er bæði samkeppnishemill og hvarfefni CYP3A4.Hins vegar, ólíkt nokkrum makrólíðum eins og tróleandomycini, myndar það ekki stöðugt hamlandi CYP P-450 Fe2+-nítrósóalkan umbrotsefnissamstæðu sem hefur hugsanlega eituráhrif á lifur.Lyfið þolist vel og dreifist vel í lungnavef, berkjuseytingu, hálskirtla og munnvatn.Það reynist vera mjög einbeitt í azurophil kornum af fjölbrigðum daufkyrningum og auðveldar þar með afhendingu þess til átfrumna baktería.