Vörur

Aðferðir til að meðhöndla T2DM, sjúkdóm sem einkennist af tvíþættum galla á vanstarfsemi eyjafrumna og insúlínviðnáms, felur í sér lyf sem auka insúlínseytingu í brisi (seytingarefni), lyf sem auka næmni marklíffæra fyrir insúlíni (næmandi) og lyf sem draga úr frásogshraða glúkósa úr meltingarvegi. Liraglútíð, GLP-1 viðtakaörvi sem kemur á markað, hefur 97% samlíkingu við GLP-1 með aðeins tveimur amínósýrubreytingum og viðbót við fitusýru hliðarkeðju.Sérstaklega hefur lýsíninu í stöðu 34 verið skipt út fyrir arginín og lýsíninu í stöðu 26 hefur verið breytt með C16 asýlkeðju í gegnum glútamóýl spacer.Liraglútíð fær viðnám sitt gegn niðurbroti DPP-4 vegna tilhneigingar þess til að mynda míslur og bindast albúmíni.Ólíkt forvera þess exenatíð, sem krefst tveggja daglegra inndælinga undir húð fyrir fyrstu og síðustu máltíð dagsins, er liraglútíð samþykkt sem meðferðaráætlun einu sinni á sólarhring og má nota ásamt metformíni eða súlfónýlúrealyfi hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykursstjórnun með annaðhvort einlyfjameðferð eða samsett tvímeðferð.Það er einnig samþykkt ásamt tvíþættri meðferð með metformíni og tíasólidíndíóni hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykursstjórnun.Liraglútíð sýndi bindingarstyrk upp á 61 pM (EC50= 55 pM fyrir GLP-1) fyrir klóna GLP-1 viðtaka úr mönnum.