Vörur

(+)-(3R,5S), tert-bútýl 7-[4-(4-flúorfenýl)-6-ísóprópýl-2-(N-metýl-N-metýlsúlfónýlamínó)-pýrimídín-5-ýl]-3,5 -díhýdroxý-6(E)-heptenat, einnig þekkt sem R1.5 eða tert-bútýl-rósuvastatín, er efnasamband með hugsanlega notkun í lyfjaiðnaðinum. Rósuvastatín er vel þekkt kólesteróllækkandi lyf sem tilheyrir flokki af lyfjum sem kallast statín.Það virkar með því að hindra ensím sem kallast HMG-CoA redúktasi, sem tekur þátt í framleiðslu kólesteróls í líkamanum.R1.5 er afleiða rósuvastatíns sem inniheldur tert-bútýl hóp sem er tengdur við sameindina, sem veitir viðbótareiginleika og hugsanlegan ávinning. Ein möguleg notkun á R1.5 er sem lyfjaefni til að meðhöndla blóðfituhækkun og koma í veg fyrir hjarta- og æðasjúkdóma.Eins og rósuvastatín er hægt að nota R1.5 til að lækka magn LDL kólesteróls, einnig þekkt sem „slæmt“ kólesteról, og þríglýseríða í blóði.Þetta efnasamband getur sýnt bætta lyfjahvarfaeiginleika, svo sem aukið aðgengi eða aukinn stöðugleika, samanborið við móðurlyfið.Ennfremur getur tert-bútýlhópurinn stuðlað að leysni efnasambandsins og fjölhæfni í samsetningu, sem gerir það hentugt fyrir ýmis lyfjagjafakerfi. Önnur hugsanleg notkun á R1.5 er í þróun forlyfja eða markviss lyfjagjafarkerfis.Tert-bútýl hópurinn getur virkað sem verndarhópur, sem gerir kleift að stjórna losun rósuvastatíns í tilteknum vefjum eða líffærum, svo sem lifur.Þessi aðferð getur aukið virkni lyfsins og lágmarkað hugsanlegar aukaverkanir með því að auka styrk þess á marksvæðinu á sama tíma og hún dregur úr útsetningu fyrir vefjum sem ekki eru markhópar. Að auki getur R1.5 þjónað sem dýrmætt tæki fyrir lyfjaefnafræðinga við uppgötvun og þróun lyfja.Flókin uppbygging efnasambandsins veitir vettvang fyrir frekari breytingar og afleiður.Vísindamenn geta notað R1.5 sem leiðandi efnasamband til að kanna tengsl byggingar og virkni og þróa nýjar hliðstæður með aukinni virkni, sértækni eða bættri meðferðarsniði.Slíkar rannsóknir geta stuðlað að þróun nýrra og áhrifaríkari statína eða annarra kólesteróllækkandi efna. Að lokum, (+)-(3R,5S), tert-bútýl 7-[4-(4-flúorfenýl)-6-ísóprópýl -2-(N-metýl-N-metýlsúlfónýlamínó)-pýrimídín-5-ýl]-3,5-díhýdroxý-6(E)-heptenat (R1.5 eða tert-bútýl-rósuvastatín) lofar góðu sem lyfjaefnasamband fyrir meðhöndlun blóðfituhækkunar og hjarta- og æðasjúkdóma.Einstök uppbygging þess, ásamt tert-bútýl hópnum, getur veitt kosti eins og bætt lyfjahvörf, markvissa lyfjagjöf og tækifæri til frekari lyfjaþróunar.Frekari rannsókna og þróunar er þörf til að kanna að fullu möguleika R1.5 á lyfjafræðilegu sviði.