Vörur

Áhrif þvottaefna á P-glýkóprótein atpasavirkni: munur á truflunum á basal- og verapamílháðri starfsemi.

P-glýkóprótein (P-gp), plasmahimnu glýkóprótein sem tengist svipgerðinni sem er ónæmi fyrir fjöllyfjum, er ábyrgt fyrir ATP-háðu útstreymi ýmissa amfísækinna lyfja.Með því að nota himnublöðrur útbúnar úr fjöllyfjaónæmu frumulínu DC-3F/ADX, rannsökuðum við truflun á basal (þ.e. ef ekki er til lyf) og verapamílháð P-gp ATPase virkni framkallað af ýmsum þvottaefnum, við óleysanlegt, sem og við leysanleika, styrk.Fylgst var með stigvaxandi himnuleysni með auknum þvottaefnisstyrk með ljósdreifingu og skilvindutilraunum.Fyrir óleysandi þvottaefnisstyrk, ollu öll prófuð þvottaefni nema DOC að hluta til hömlun á P-gp ATPase virkni, sem var ekki í tengslum við magn hinna ýmsu prófuðu þvottaefna sem voru felld inn í himnurnar.Greining á P-gp virkjun af völdum verapamíls leiðir í ljós að P-gp ATPase virkni er breytt á mismunandi hátt af hinum ýmsu þvottaefnum við óleysandi styrk.Þannig er líklegra að sértæk víxlverkun milli P-gp og þvottaefna eigi sér stað frekar en hnattræn himnuröskun.Eftir leysanleika með hinum ýmsu prófuðu þvottaefnum var grunnvirkni P-gp ATPasa nánast algjörlega hindruð, nema í nærveru CHAPS sem var fær um að varðveita þessa virkni á sambærilegu stigi og mæld var í innfæddum himnum.Hins vegar tapaðist virkjun P-gp ATPasa af völdum verapamíls við P-gp leysanleika með CHAPS, en batnaði eftir þynningu CHAPS undir mikilvægum micellar styrk.Þessar athuganir benda til sértækra víxlverkana milli P-gp og CHAPS sameinda innan blönduðu micellanna.Þegar á heildina er litið eru gögn okkar sem sýna sérstakar milliverkanir P-gp/þvottaefni í samræmi við staðsetningu lyfjaflutningsstaða á P-gp yfirhimnusviðum.